سابقه و هدف: با توجه به شیوع بیماری های دستگاه ادراری و روند رو به افزایش مصرف داروی فنازوپیریدین هیدروکلراید و مساله ارزبری ماده اولیه دارو و به منظور سنتز و کنترل فیزیکوشیمیایی ماده فنازوپیریدین هیدروکلراید، این تحقیق انجام گرفت.مواد و روش ها: برای سنتز فنازوپیریدین هیدروکلراید روشهای متعددی بکار رفت و بر اساس نتایج حاصل، روشی را که بیشترین بازده و بالاترین خلوص نمونه سنتز شده را بدست داد، به عنوان روش بهینه انتخاب گردید.یافته ها: این روش دارای بازدهی 91 درصد بود و نمونه حاصل از این روش خلوص بالای 99 درصد داشت. مقدار ناخالصی نامحلول در آب آن کمتر از 0.1 درصد بود. انجام مطالعات کنترل فیزیکوشیمیایی روی این نمونه نشان داد که ماده حاصل شرایط مندرج در فارماکوپه USP را داراست.نتیجه گیری و توصیه ها: این تحقیق نشان می دهد که سنتز فنازوپیریدن هیدروکلراید با خلوص دارویی عملی است و روش حاصل می تواند الگویی برای تهیه صنعتی دارو باشد.

بیهوشی در آبزیان از جنبه های مختلف، مانند جابجایی، حمل و نقل، خارج کردن ماهی از تور، خونگیری، سنجش زیستی، توزین، تخم کشی، اسپرم گیری و جراحیهای کوچک مورد استفاده قرار می گیرد. برای ایجاد بیهوشی در ماهیان خاویاری ازون برون(Acipenser stallatus) و تاسماهی ایرانی (Acipenser persicus) از داروهای گزلازین هیدروکلراید و کتامین هیدروکلراید به روش تزریق در سیاهرگ وریدی استفاده شد. در این آزمایشها مشخص شد با تزریق 10 میلی گرم بر کیلوگرم از محلول کتامین هیدروکلراید به ازای یک کیلوگرم وزن بدن، سرعت بیهوشی 2 دقیقه و طول مدت زمان بیهوشی 30 تا 60 دقیقه بوده است. همچنین با تزریق 10 و 11 میلی گرم بر کیلوگرم از محلول گزلازین هیدرو کلراید با مقدار20mg/ml  ماده موثره به ازای هر کیلو وزن بدن، سرعت بیهوشی در حدود 3 دقیقه و طول مدت زمان بیهوشی بین 40 الی 120 دقیقه برای مولدان ماهیان خاویاری ثبت گردید.برای تعیین میزان استرس ایجاد شده به وسیله داروهای بیهوشی، از تغییرات سطوح گلوکز پلاسما و کورتیزول در غلظتهای مختلف گزلازین هیدروکلراید، کتامین هیدروکلراید، برای ایجاد بیهوشی در بچه تاسماهیان ایرانی استفاده گردید. تجزیه و تحلیل نهایی داده ها مبین آن است که داروهای بیهوشی کتامین و رامپون می توانند به عنوان یک عامل استرس زا درماهی معرفی شوند.

لطفا برای مشاهده چکیده به متن کامل (PDF) مراجعه فرمایید.

در این تحقیق، تهیه و بهینه سازی فرمولاسیون اسپری و آئروسل سازی داروی ناتوان کننده مدتومیدین هیدروکلراید صورت گرفته است. در این فرمولاسیون ها اجزایی شامل دارو، حلال (متانول، اتانول و ایزوپروپانول)، اسپان 85 و پیشرانه (پروپان) مورد استفاده قرار گرفته اند. برای تهیه اسپری، کلیه اجزا باید یک محلول مایع تک فازی تشکیل می دهند. تست های اولیه و رفتار فازی فرمولاسیون حاوی دارو، الکل، اسپان 85 و پیشرانه (پروپان) و نیز رفتار فازی مقادیر متفاوت از داروی مدتومیدین هیدروکلراید برحسب مقادیر متفاوت از حلال های اتانول، متانول و ایزوپروپیل الکل و پیشرانه پروپان مورد بررسی قرار گرفته و حداکثر پروپان مصرفی برای تشکیل محلول تک فازی در حالت های مختلف تعیین شد. برای داروی مدتومیدین هیدروکلراید، اتانول و ایزوپروپانول نسبت به متانول، حلال های مناسب تری هستند. با توجه به اطلاعات به دست آمده از آزمایشات انجام گرفته، فرمولاسیون بهینه دارو با بالاترین غلظت ممکن تعیین شده است. فرمولاسیون مدتومیدین هیدروکلراید 5.5% با استفاده از 1 گرم مدتومیدین هیدروکلراید، 10 میلی لیتر اتانول (44%)، 0.25 گرم اسپان 85 (1.4%) و 20 میلی لیتر پروپان (49%) به دست آمد و آئروسل مطلوب (از لحاظ پایداری محیطی) بعد از رهاسازی از قوطی اسپری حاصل شد.

سیستم های آهسته رهش به علت داشتن مزایایی جایگاه ویژه ای در زمینه سیستم های نوین دارورسانی دارند. روشهای مختلفی برای آهسته رهش نمودن داروها وجود دارد که در بین آنها کنترل انحلال دارو به علت هزینه کم و سهولت تولید از قدیمی ترین و موفق ترین تکنیکها می باشد. اگر چه روشهای مختلف برای نیل به این هدف وجود دارد ولی مطالعات محدودی در مورد استفاده از فرمولاسیونهای پراکندگی جامد جهت آهسته رهش نمودن داروهای محلول در آب صورت گرفته است. پروپرانولول یک مسدود کننده گیرنده های بتا آدرنرژیک می باشد این دارو دارای عوارض جانبی چندی می باشد. با توجه به اینکه تهیه شکل آهسته رهش از این دارو می تواند ضمن کاهش دفعات مصرف دارو و ایجاد پاسخ فارماکولوژیکی یکنواخت، باعث کاهش عوارض جانبی دارو شود در این مطالعه سعی شده است تا با استفاده از تکنیک پراکندگی جامد، ضمن فرمولاسیون شکل آهسته رهش از این دارو، قابلیت این تکنیک در فرمولاسیون اشکال آهسته رهش از داروهای محلول در آب نیز سنجیده شود. برای تهیه پراکندگی جامد از روش ذوبان- حلال استفاده گردید و سیستم پودری بدست آمده بصورت قرص پرس گردیده و تست انحلال در دو pH برابر 1.2 و 6.8 به عمل آمد. برای بررسی خواص فیزیکوشیمیایی از طیف سنجی FTIR استفاده گردید. نتایج حاصله نشان داد که پراکندگی جامد توانایی آهسته رهش نمودن پروپرانولول را دارد. همچنین قرصهای تهیه شده بروش پراکندگی جامد دارای سختی بالاتری نسبت به همتاهای مخلوط فیزیکی خود بودند. با افزایش میزان اودراژیت در فرمولاسیونها تفاوت محسوسی در رهش دارو دیده نشد. در تغییر نوع اودراژیت از RL به RS، پروفایل انحلال دارو تغییر چندانی نیافت. PEG 6000 به تنهایی قادر به رتارد نمودن دارو نبوده و نیاز به وجود حامل اودراژیت در فرمولاسیونها می باشد. همچنین برای رتارداسیون بهتر دارو مقادیر اپتیمم شده از اودراژیت و PEG6000 مورد نیاز است. اتیل سلولز به تنهایی قادر به آهسته رهش نمودن پروپرانولول نیست و برای ایجاد اثر آهسته شوندگی وجود اودراژیت و PEG در فرمولاسیون ضروری بنظر می رسد. طیف سنجی IR هیچ گونه جابجایی یا تغییر موقعیت پیک در پراکندگی های جامد را مشخص نکرد.

در این بررسی، ابتدا با تجویز خوراکی 100 میلی گرم یدور پتاسیم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، به مدت 8 روز، در 4 راس گوساله اقدام به ایجاد هیپومنیزیمی تجربی شد و سپس با انفوزیون داخل وریدی دو میلی لیتر EDTA سدیم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هیپوکلسمی نیز ایجاد گردید و در حضور هیپومنیزیمی، کلیه مراحل بالینی تب شیر مورد مشاهده قرار گرفت. سپس، اثرات تزریق داخل وریدی نالوکسان بر پارزی زایمانی تجربی، به طور بالینی و اثر آن بر عیار سرمی کلسیم و فسفر خون در دو راس گوساله، در برابر داروی CMP شرکت نصر خراسان مورد ارزیابی قرار گرفت. دامهای درمان شده با نالوکسان، در عرض 11 الی 15 دقیقه پا گرفتند که تفاوت قابل توجهی را با داروی CMP، هم به لحاظ طول مدت، از لحظه درمان تا لحظه پاگیری و هم به لحاظ مقدار داروی مصرفی نشان دادند. در پی موفقیت آمیز بودن نالوکسان در درمان هیپوکلسمی تجربی، موارد بالینی این عارضه در دامداریهای اطراف تهران و ساوه نیز تحت درمان با این دارو قرار گرفتند و از 8 مورد دام بیمار، 5 مورد با تجویز نالوکسان تنها، 100% بهبودی حاصل کردند. در دو مورد، نالوکسان با داروی CMP همراه گشت که در این موارد، مقدار CMP مصرفی بسیار کمتر از توصیه کارخانه سازنده بود. در یک مورد دیگر، علاوه بر کم بودن مقدار نالوکسان، سایر عوامل مستعد کننده پارزی زایمانی، به عنوان دلایل عدم موفقیت کامل در درمان با نالوکسان قلمداد شدند. در مورد نحوه اثر نالوکسان در درمان پارزی زایمانی، پس از تجویز داروی شل کننده عضلانی پنکورونیوم به خرگوش، از نالوکسان جهت برگرداندن فلجی حاصله از دارو، استفاده شد که با موفقیت همراه بود، لذا این فرضیه در ذهن شکل گرفت که شاید نالوکسان اثری شبیه به نئوستیگمین داشته و با افزایش استیل کولین، موجبات رفع پارزی زایمانی را فراهم نموده است که جهت اثبات این فرضیه به آزمایشات بیشتری نیاز می باشد.

هدف از این تحقیق بررسی چند نمونه رنگ فلوئورسانس کننده به عنوان حساس کننده در تعیین مقدار مواد مخدر به روش نورتابی شیمیایی است. برای این منظور تعداد 6 رنگ مختلف شامل رُدامین 6G، برلینت بلو، اورنج G، کروماتروپ، ائوسین Y و دی کلرو تریس(1و10-فنانترولین) روتنیوم(II) هیدرات ([Ru(phen)3]2+) و تعداد 14 ماده مخدر و ضد درد شامل پتیدین هیدروکلراید، تبائین، دکسترومتورفان، استامینوفن، کدئین، اکسی مورفون، اکسی کدون، مورفین، فولکدین، نالترکسون، بوپرنورفین، متادون، ترامادول و دیفنوکسیلات مورد بررسی قرار گرفتند. در بررسی های اولیه مشخص شد ترکیب پتیدین هیدروکلراید در سیستم نورتابی شیمیایی [Ru(phen)3]2+-Cerium(IV) و ترکیب تبائین در سیستم نورتابی شیمیایی رُدامین 6G Cerium(IV)- قابل تعیین هستند. پس از بهینه سازی متغیرهای تاثیر گذار، ناحیه خطی و حد تشخیص برای پتیدین هیدروکلراید به ترتیب 7˗10×6/5 تا 3˗10×4/1 و 8˗10×1/7 مولار و برای تبائین 5˗10×1 تا 4˗10×4 و 6˗10×3/4 مولار محاسبه شد. درصد انحراف نسبی برای پتیدین هیدروکلراید و تبائین به ترتیب 7/5 و 0/4 درصد بدست آمد.

لطفا برای مشاهده چکیده به متن کامل (PDF) مراجعه فرمایید.